Dược lý Adapalene

Không giống như retinoid tretinoin (Retin-A), adapalene cũng đã được chứng minh là vẫn giữ được hiệu quả của nó khi áp dụng cùng lúc với benzoyl peroxit do cấu trúc hóa học ổn định hơn.[8] Hơn nữa, do cấu trúc hóa học ổn định hơn của adapalene, mối quan tâm đối với sự phân hủy quang của phân tử ít đáng quan tâm hơn so với tretinointazarotene.[6]

Dược động học

Hấp thu adapalene qua da thấp. Một nghiên cứu với sáu bệnh nhân bị mụn trứng cá được điều trị mỗi ngày một lần trong năm ngày với hai gram kem adapalene áp dụng cho 1000 cm² da không tìm thấy số lượng có thể định lượng, hoặc ít hơn 0,35   ng/mL thuốc, trong huyết tương của bệnh nhân.[9]

Dược lực học

Adapalene tại chỗ đầu tiên thâm nhập vào nang lông và liên kết với các thụ thể axit retinoic hạt nhân.[2] Các phức hợp này sau đó liên kết với DNA và dẫn đến bình thường hóa sự biệt hóa tế bào keratinocyte cho phép giảm sự hình thành microcomedone, giảm tắc nghẽn trong lỗ chân lông và cung cấp cho adapalene các đặc tính tẩy tế bào chết của nó bằng cách tăng doanh thu tế bào.[6][10] Adapalene cũng được coi là một chất chống viêm, vì nó ngăn chặn phản ứng viêm được kích thích bởi sự hiện diện của Cutibacterium acnes.[3]

Adapalene chọn lọc nhắm mục tiêu thụ thể acid retinoic betathụ thể acid retinoic gamma khi áp dụng cho các tế bào biểu mô như những tế bào cấu thành da.[11] Chủ nghĩa chủ nghĩa của phân nhóm gamma chủ yếu chịu trách nhiệm cho các hiệu ứng quan sát được của adapalene. Trong thực tế, khi adapalene được áp dụng kết hợp với chất đối kháng thụ thể acid retinoic gamma, adapalene mất hiệu quả lâm sàng.[12]

Retinization là một hiện tượng tạm thời phổ biến được báo cáo bởi các bệnh nhân khi bắt đầu điều trị retinols.[13] Trong thời gian điều trị ban đầu, da có thể trở nên đỏ, bị kích thích, khô và có thể bị bỏng hoặc ngứa do bôi retinol tuy nhiên điều này có xu hướng giải quyết trong vòng bốn tuần với một lần sử dụng mỗi ngày.[13]

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Adapalene http://www.drugbank.ca/drugs/DB00210 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.54244... http://www.differin.com/AboutDifferin/Default.aspx http://www.drugs.com/monograph/adapalene.html http://www.drugsupdate.com/brand/generic/Adapalene... http://www.epiduo.com/Includes/PDF/BriefSummary.pd... http://v3.espacenet.com/textdoc?DB=EPODOC&IDX=%7B%... http://www.pharmqd.com/pharmacy-news/teva-introduc... http://www.tevausa.com/assets/base/products/fda/Ad... http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/labe...